Открыть меню

ОСТРАЯ ДИАРЕЯ У ВЗРОСЛЫХ: АКТУАЛЬНОСТЬ ПРОБЛЕМЫ И НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ТЕРАПИИ

Ющук Н.Д., Ан­дре­ев Д.Н., Ку­че­ря­вый Ю.А.

Но­вые воз­мож­но­сти симп­то­ма­ти­че­ской те­ра­пии

С 2017 г. в Рос­сии за­ре­ги­стри­ро­ван ан­ти­диа­рей­ный пре­па­рат прин­ци­пи­аль­но дру­го­го ме­ха­низ­ма дей­ствия — ра­це­ка­до­трил (Гид­рас­ек), ока­зы­ва­ю­щий непо­сред­ствен­ное су­прес­си­ру­ю­щее вли­я­ние на про­цес­сы ги­пер­сек­ре­ции во­ды и элек­тро­ли­тов в ки­шеч­ни­ке, ин­ду­ци­ро­ван­ные па­то­ген­ным вли­я­ни­ем ви­ру­сов и бак­те­ри­аль­ных ток­си­нов [19, 36]. Ра­це­ка­до­трил пред­на­зна­чен для симп­то­ма­ти­че­ской те­ра­пии ОД у взрос­лых в со­че­та­нии с ре­гид­ра­та­ци­он­ной те­ра­пи­ей в тех слу­ча­ях, ко­гда это необ­хо­ди­мо, а так­же сов­мест­но с ан­ти­био­ти­ка­ми он мо­жет при­ме­нять­ся в ка­че­стве до­пол­ни­тель­ной те­ра­пии бак­те­ри­аль­ной ОД. Ра­це­ка­до­трил за­ре­ги­стри­ро­ван во Фран­ции в ка­че­стве сред­ства для ле­че­ния ОД у взрос­лых с 1992 г., в на­сто­я­щее вре­мя этот ле­кар­ствен­ный пре­па­рат при­ме­ня­ет­ся в 92 стра­нах ми­ра. Эф­фек­тив­ность ра­це­ка­до­три­ла при ле­че­нии ОД у взрос­лых (неза­ви­си­мо от при­чи­ны и сте­пе­ни ее тя­же­сти) уста­нов­ле­на в рам­ках 15 ран­до­ми­зи­ро­ван­ных ис­сле­до­ва­ний, 10 из ко­то­рых бы­ли двой­ны­ми сле­пы­ми. Кли­ни­че­ские ре­зуль­та­ты про­яв­ле­ния фар­ма­ко­ди­на­ми­че­ских свойств — это от­сут­ствие вто­рич­ных за­по­ров, быст­рое ис­чез­но­ве­ние бо­ли и взду­тия жи­во­та [37].
По­па­дая в кровь, ра­це­ка­до­трил под дей­стви­ем неспе­ци­фи­че­ских эс­те­раз быст­ро транс­фор­ми­ру­ет­ся в свою ак­тив­ную фор­му — тиор­фан, ко­то­рый ока­зы­ва­ет непо­сред­ствен­ное ин­ги­би­ру­ю­щее дей­ствие на фер­мент эн­ке­фа­ли­на­зу [36].

Эн­ке­фа­ли­но­вые ней­ро­транс­мит­те­ры иг­ра­ют важ­ную роль в кон­тро­ле сек­ре­ции же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та. Дей­ствие эн­ке­фа­ли­на обыч­но пре­кра­ща­ет­ся под вли­я­ни­ем эн­ке­фа­ли­на­зы. Тиор­фан, ак­тив­ный ме­та­бо­лит ра­це­ка­до­три­ла, яв­ля­ет­ся ин­ги­би­то­ром дан­но­го фер­мен­та, он по­вы­ша­ет кон­цен­тра­цию эн­ке­фа­ли­на пу­тем его за­щи­ты от фер­мен­та­тив­ной де­гра­да­ции [19]. При этом фор­ми­ру­ют­ся по­вы­шен­ные си­нап­ти­че­ские кон­цен­тра­ции эн­ке­фа­ли­на, ко­то­рые дей­ству­ют на δ-опио­ид­ные ре­цеп­то­ры, рас­по­ло­жен­ные на кле­точ­ной по­верх­но­сти эн­те­ро­ци­тов [38]. Ак­ти­ва­ция этих ре­цеп­то­ров сни­жа­ет ак­тив­ность аде­ни­лат­цик­ла­зы, ко­то­рая ка­та­ли­зи­ру­ет пре­вра­ще­ние АТФ в цик­ли­че­скую фор­му АМФ (цАМФ). Сни­жен­ный внут­ри­кле­точ­ный уро­вень цАМФ опо­сре­до­ван­но умень­ша­ет ак­тив­ность транс­мем­бран­но­го ре­гу­ля­то­ра му­ко­вис­ци­до­за (CFTR), осу­ществ­ля­ю­ще­го транс­порт ионов хло­ра через мем­бра­ну клет­ки (см. ри­су­нок). Сни­же­ние сек­ре­ции ионов хло­ра в про­свет ки­шеч­ни­ка идет па­рал­лель­но сни­же­нию экс­кре­ции жид­ко­сти и дру­гих ионов [36, 38]. Та­ким об­ра­зом, ра­це­ка­до­трил ока­зы­ва­ет ан­ти­сек­ре­тор­ный эф­фект в ки­шеч­ни­ке, умень­шая ги­пер­сек­ре­цию во­ды и элек­тро­литов, не влияя на базальную секрецию. При этом рацекадотрил не влияет на моторику кишечника и скорость кишечного транзита.

<< Общие принципы лечения |

До­ка­за­тель­ная база ра­це­ка­до­три­ла >> Доступно для подписчиков. Войти login.

© 2021 Гастрошколы · Копирование материалов сайта без разрешения запрещено · Политика конфиденциальности
Дизайн и поддержка: GoodwinPress.ru